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G0798

GSK1016790A

Name: GSK1016790A
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

别名:

GSK101, （N-（（1S）-1-{[4-（（2S）-2-{[（2,4-二氯苯基）磺酰基]氨基}-3-羟基丙酰基）-1-哌嗪基]羰基}-3-甲基丁基）-1-苯并噻吩-2-甲酰胺

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂

化学文摘社编号:

942206-85-1

分子量:

655.61

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329799716

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD12912413

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

solid

Quality level:

100

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属性

产品名称

GSK1016790A, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

color

white

solubility

DMSO: >10 mg/mL

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

−20°C

SMILES string

CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl

InChI

1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1

InChI key

IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

说明

Application

GSK1016790A可用于：

刺激非洲爪蟾卵母细胞中瞬时受体电位香草素亚型4 (TRPV4)介导的电流
刺激人视网膜毛细血管内皮细胞(HRCEC)中钙²⁺ 水平的测定
研究TRPV4通道在脑出血(ICH)后脑损伤中的作用
触发牛髓核细胞或Hanks′平衡盐溶液中TRPV4通道

Biochem/physiol Actions

GSK1016790A是一种新型强效TRPV4通道激动剂。

GSK1016790A是一种新型强效TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4（瞬时受体电位香草素4）成员涉及许多生理过程。GSK1016790A诱导钙²⁺流入表达HEK细胞（EC₅₀值分别为18和2.1纳米的小鼠和人TRPV4中，并在1纳米以上的浓度下诱导TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD（货号P8014）的300倍。

Features and Benefits

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表，单击此处。

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存储类别

11 - Combustible Solids

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WGK 1

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商品

Transient Receptor Potential Channels

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Reduced tissue osmolarity increases TRPV4 expression and pro-inflammatory cytokines in intervertebral disc cells

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When size matters: transient receptor potential vanilloid 4 channel as a volume-sensor rather than an osmo-sensor

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BMC Ophthalmology, 18(1), 38-38 (2018)

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全球贸易项目编号

货号	GTIN
G0798-50MG	04061832556611
G0798-10MG	04061833624319