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Merck
CN

I9785

咪唑氧吲哚 PKR 抑制剂 C16

≥98% (HPLC), RNA-dependent protein kinases (PKR, Eif2ak2) inhibitor

别名:

6,8-二氢-8-(1H-咪唑-5-基亚甲基)-7H-吡咯并 [2,3-g] 苯并噻唑-7-酮

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C13H8N4OS
化学文摘社编号:
分子量:
268.29
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Quality level:
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产品名称

咪唑氧吲哚 PKR 抑制剂 C16, ≥98% (HPLC)

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

color

yellow to orange-brown

solubility

DMSO: 12 mg/mL

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

SMILES string

O=C1NC2=CC=C3C(SC=N3)=C2/C1=C/C4=CNC=N4

InChI

1S/C13H8N4OS/c18-13-8(3-7-4-14-5-15-7)11-9(17-13)1-2-10-12(11)19-6-16-10/h1-6H,(H,14,15)(H,17,18)/b8-3-

InChI key

VFBGXTUGODTSPK-BAQGIRSFSA-N

Application

咪唑-氧化吲哚 PKR 抑制剂 C16 已被用于:
  • 挽救小鼠恐惧记忆缺陷和恢复长时程增强 (LTP) 损伤
  • 在HeLa-S3细胞中质粒转染后抑制干扰素刺激基因(ISG)的强烈诱导
  • 增强真核翻译起始因子 2 (eIF2) 的活性。

Biochem/physiol Actions

C16在成人脑损伤中表现出神经保护作用。
咪唑并 - 羟吲哚PKR抑制剂C16是RNA依赖性蛋白激酶(PKR,Eif2ak2)的选择性抑制剂。
咪唑并 - 羟吲哚PKR抑制剂C16是RNA依赖性蛋白激酶(PKR,Eif2ak2)的选择性抑制剂。C16 是第一个被报道的有效的选择性 PKR 抑制剂。其对 PKR 的抑制作用是通过 ATP 结合位点介导的。C16特异性地抑制凋亡PKR / eIF2a信号传导途径而不刺激增殖性mTOR / p70S6K信号传导机制。


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存储类别

11 - Combustible Solids

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AIM2 inflammasome mediates Arsenic-induced secretion of IL-1 beta and IL-18
Zhang MF, et al.
Oncoimmunology, 5(6), e1160182-e1160182 (2016)
PKR-a Kinase to Remember
Gal-Ben-Ari S, et al.
Frontiers in Molecular Neuroscience, 11, 480-480 (2018)
The specific protein kinase R (PKR) inhibitor C16 protects neonatal hypoxia-ischemia brain damages by inhibiting neuroinflammation in a neonatal rat model
Xiao J, et al.
Medical Science Monitor : International Medical Journal of Experimental and Clinical Research, 22, 5074-5074 (2016)



全球贸易项目编号

货号GTIN
I9785-25MG04061832448992
I9785-5MG04061832449005