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γ分泌酶抑制剂 XX

Name: &#947;分泌酶抑制剂 XX
Brand: MM

≥95% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem^®

别名:

γ分泌酶抑制剂 XX, （S，S）-2-[2-（3,5-二氟苯基）乙酰氨基]-N-（5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[b，d]氮杂卓-7-基）丙酰胺，DBZ，二苯并氮卓

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₆H₂₃F₂N₃O₃

化学文摘社编号:

209984-56-5

分子量:

463.48

MDL number:

MFCD12828734

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

Assay:

≥95% (HPLC)

Form:

solid

Quality level:

100

Storage condition:

OK to freeze, protect from light

技术服务

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属性

产品名称

γ分泌酶抑制剂 XX, This γ-secretase inhibitor, CAS 209984-56-5, is a cell-permeable dibenzazepine compound that lowers both brain and plasma Aβ40 levels by ~72% in Tg2576 mutant APP transgenic mouse model.

Quality Level

100

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white

solubility

DMSO: 10 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

Fc1cc(cc(c1)CC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H]2c3c(cccc3)c4c(cccc4)N(C2=O)C)F

InChI

1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1

InChI key

QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N

说明

General description

一种细胞渗透性二苯并氮杂（dbz）化合物，可作为有效的γ-分泌酶抑制剂，在Tg2576突变APP转基因小鼠模型（100 µmol/kg, b.i.d）中，显著降低脑和血浆Aβ₄₀水平，约72%。诱导肠道中隐窝结构增殖单位和结肠干细胞生态位的异质重组。在C57BL/6和Apc^Min小鼠模型（10 µmol/kg，i.p.）中，还可能抑制Notch加工（在SupT1细胞中IC₅₀ = 1.7 nM），并诱导增殖隐窝细胞转化为有丝分裂后杯状细胞。

一种细胞渗透性有效γ-分泌酶抑制剂，在Tg2576突变APP转基因小鼠模型（100 µmol/kg，b.i.d.）中可显著降低脑和血浆Aβ₄₀水平，约72%。诱导肠道中隐窝结构增殖单位和结肠干细胞生态位的异质重组。在C57BL/6和Apc^Min小鼠模型（10 µmol/kg，i.p.）中，还可能抑制Notch加工（在SupT1细胞中IC₅₀ = 1.7 nM），并诱导增殖隐窝细胞转化为有丝分裂后杯状细胞。

Biochem/physiol Actions

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：1.7 nM抑制SupT1细胞中的Notch加工

Packaging

用惰性气体包装

Other Notes

Droy-Dupré, L., et al. 2012.Dis.Model Mech.5, 107.
van Es, J.H., et al. 2005.Nature435, 959.
Milano, J., et al. 2004.Toxicol.Sci.82, 341.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

pictograms

GHS07

signalword

Warning

hcodes

H302,H317

pcodes

P261 - P264 - P272 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Skin Sens. 1A

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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