E7034
EX-527
≥98% (HPLC), SIRT1 and SIRT6 inhibitor, powder
别名:
6-氯-2，3，4，9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C13H13ClN2O
化学文摘社编号:
分子量:
248.71
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
EX-527, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: >20 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23
InChI
1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
InChI key
FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
Application
EX-527用于：
- 1％二甲基亚砜，30％ 聚乙二醇400和1％Tween 80中，通过处理C57BL/6N小鼠，以研究其对肠道形态变化和隐窝细胞凋亡的影响
- 作为sirtuin 1的抑制剂，用于处理在Dulbecco′s改良Eagle′s培养基中培养的人癌症细胞系MCF-7（Michigan cancer foundation-7）和HCT116（结肠癌细胞系），以研究其对线粒体ATP（三磷酸腺苷）产生的影响
- 脑室内注入大鼠癫痫发生模型，以获取海藻酸诱导的癫痫持续状态所刺激的sirtuin 1活性
Biochem/physiol Actions
EX-527是一种有效的选择性sirtuin 1（SIRT1）抑制剂 （IC50 38 nM），可从高通量筛选中鉴定出来。与SIRT2或SIRT3 相比，EX-527 对 SIRT1的选择性更高（200-500 倍），并且已经证明是一种使用H3K56 去乙酰化位点底物的有效 SIRT6抑制剂。EX-527在浓度高达 100uM 时不会抑制 I/II 类 HDAC 活性。 增强 p53 乙酰化以响应 DNA 损伤剂。EX-527是外消旋的；活性异构体（EX-243）给出类似的结果和效力，而另一种异构体（称为EX-242）是无活性的。
有效的SIRT1和SIRT6抑制剂。
Features and Benefits
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存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
商品
We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.